?
5-甲氧基尿嘧啶
?
3-氨基巴豆腈
?
凡德他尼及中間體
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2-氨基-3-羥基苯乙酮
?
2,5,6-三氯煙酸
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3-氨基-5-甲基吡唑
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3-氨基-4,6-二甲氧吡啶
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4,6-二氯噠嗪-3-羧酸甲酯
?
5-硝基喹啉
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8-硝基喹啉
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5,8-二甲氧基[1,2,4]三唑[1,5-c]嘧啶2胺
?
苯并惡唑酮
?
5-氨基-3-甲基-1-苯基吡唑(135)
?
3-(5-氨基-3-甲基-1氫-吡唑基)苯磺酸
新聞動態
 
肺癌規范應用分子靶向藥物

非小細胞肺癌明確病理類型后,要進行TNM分期。部分局限晚期3期之前可行手術治療。 晚期非小細胞肺癌首先進行基因檢測。如查EGFR、KRAS、ALK、ROS1、C―met、HER2、RET、BRAF.基因檢測陽性給予針對性的分子靶向藥物治療。 
1.EGFR突變(19、21突變):鹽酸??颂婺崞?、吉非替尼片、鹽酸厄洛替尼片。
第二代EGFR-TKI (野生型及突變型)(18突變):阿法替尼片。 
第三代EGFR 和T790M耐藥突變:AZD9291(奧希替尼片)對野生型沒有作用。 
Rociletinib(T790M突變).Osimertinib.
AZD3759對腦實質和腦膜滲透強。
EGFR/HER2基因突變及KRAS野生型。 
盧瑟替尼。

EGFR突變后耐藥的研究:擴增,旁路激活。54%為T790M,34%為T790M+拷貝(c―met),7%出現單核苷酸變異。

2.ALK基因突變:
c―MET、ALK、ROS1:克唑替尼。的。
第一代ALK:克唑替尼片
第二代ALK:色瑞替尼片
(LDK378)
、AP26113(二個耐藥靶點)、艾樂替尼(三個耐藥靶點)。
第三代ALK:Alectinib,勞拉替尼(9個耐藥靶點)。
ALK/ROS1耐藥可選lorlalinib. 
PF-06463922.

3.EGFR、ALK之外的靶向治療.
Ret融合基因:凡德他尼、Cabozantinib.
C-met擴增導致EGFR抑制劑耐藥:克唑替尼片、Cabozantinib.
ROS1:克唑替尼片、色瑞替尼片、Alectinib、勞拉替尼片。
4.多靶點新藥:索拉非尼片。
5.ERBB2:曲妥珠單抗。

6.免疫治療:PD-1(Vivdumab)/PD-L1抗體藥物。

7.貝伐珠單抗聯合鉑類治療非鱗非小細胞肺癌。

8.HER1/EGFR、HER2、HER4:達克替尼片。

9.BRAF突變:達拉菲尼。

10.多靶點:卡搏替尼(對VEGFR,met,EGFR,KRSA)

11.WEGFR:阿帕替尼片。

12.PIK3CA:如GDC―0941(二期)。

13.NF1:依維莫司。

 

 
 
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